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1. 基本信息

英文称呼：[D-Ala2]-Met-Enkephalin 汉文称呼：[D - 丙氨酸 2]- 甲硫氨酸脑啡肽 氨基酸序列：Tyr - D-Ala - Gly - Phe - Met 单字母序列：YDAGFM 三字母序列：Tyr - D-Ala - Gly - Phe - Met 分子量：598.72 g/mol 分子式：C₃₁H₄₃N₅O₇S 等电点：表面预计在约 6.0 傍边 CAS 号：61370-87-4 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

[D-Ala2]-Met-Enkephalin 由 5 个氨基酸构成，N 端为酪氨酸，第 2 位是 D 型丙氨酸，与自然脑啡肽第 2 位的 L 型丙氨酸构型不同，这种构型转变灵验训诫了多肽对酶解的抗性。其主链通过肽键络续，酿成特定走向，侧链基团散播于主链两侧，赋予多肽特定空间构象，对与阿片受体集会进展雄伟作用。

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3. 作用机理及征询进展

该多肽算作阿片受体欢快剂，主要与 μ 型阿片受体集会，集会后通过 G 卵白偶联机制，激活下流信号通路。在痛觉转机方面，与脊髓和脑内的 μ 型阿片受体集会，扼制痛觉神经递质开释，停止痛觉信号传递，进展镇痛作用。

在征询进展方面，因其对酶解具有抗性，半衰期比自然脑啡肽长，被视为修复新式镇痛药物的潜在先导化合物。部分征询尝试对其结构进行修饰，进一步训诫活性和特异性，裁减反作用。此外，在神经系统疾病诊疗征询中，[D-Ala2]-Met-Enkephalin 有望用于诊疗某些慢性痛苦概述征和药物成瘾有关疾病，不外现在多量征询仍处于临床前阶段。

4. 溶化保存

溶化：不错溶化于水、醋酸溶液或二甲基亚砜（DMSO）。若使用水溶化，可符合加热或超声处置，促进溶化；使用醋酸溶液时，需细心转机 pH，幸免多肽变性。 保存：溶液情状下，需将其分装后置于 - 20℃或更低温度保存，防卫反复冻融导致活性裁减。冻干后的粉末，可在干燥、阴凉处恒久保存。

5. 有关多肽

甲硫氨酸脑啡肽：自然存在的脑啡肽，与 [D-Ala2]-Met-Enkephalin 氨基酸构成基本疏通，仅第 2 位氨基酸构型不同。甲硫氨酸脑啡肽易被酶降解，半衰期短，而 [D-Ala2]-Met-Enkephalin 对酶解有抗性。 亮氨酸脑啡肽：与 [D-Ala2]-Met-Enkephalin 结构相通，仅 C 端氨基酸不同，前者为亮氨酸，后者为甲硫氨酸。二者均可与阿片受体集会，转机痛觉和神经功能。

6. 有关文件

[1] Chang, J. K., & Cuatrecasas, P. (1979). Opiate receptor: affinity labeling of the receptor protein. Proceedings of the National Academy of Sciences, 76(11), 6151-6155.

[2] Hughes, J., Smith, T. W., Kosterlitz, H. W., Fothergill, L. A., Morgan, B. A., & Morris, H. R. (1975). Identification of two related pentapeptides from the brain with potent opiate agonist activity. Nature, 258(5536), 577-580.

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发布于：湖北省